Кандидат на лекарство устраняет опухоли рака груди у мышей за одну дозу
Несмотря на значительные терапевтические достижения, рак груди остается основной причиной смерти женщин от рака. Лечение обычно включает хирургическое вмешательство и последующую гормональную терапию, но поздние последствия этих методов лечения включают остеопороз, сексуальную дисфункцию и тромбы.
Теперь исследователи, отчет которых опубликован в ACS Central Science, создали новый метод лечения, который позволил устранить небольшие опухоли молочной железы и значительно уменьшить крупные опухоли у мышей за одну дозу, без проблемных побочных эффектов.
Большинство видов рака груди являются эстроген-рецептор-положительными (ER+), и лечение обычно включает несколько лет гормональной терапии. Хотя эти препараты переносятся лучше, чем химиотерапия, они все равно имеют побочные эффекты, которые снижают качество жизни и могут подвергнуть людей риску рецидива рака и резистентности к лечению. Таким образом, существует потребность в противораковых препаратах , которые убивают опухолевые клетки избирательно и агрессивно, ограничивая при этом побочные эффекты.
Для решения этой проблемы Пол Хергенротер и его коллеги ранее разработали небольшую молекулу под названием ErSO. Это соединение убивает клетки рака груди ER+ , но приводит к нежелательным побочным эффектам.
В 2022 году исследователи синтезировали ряд малых молекул, похожих на ErSO. Это предыдущее исследование показало, что эти производные обладают более высокой эффективностью, большей селективностью к раковым клеткам ER+ и лучшими фармакологическими свойствами, чем исходное соединение.
В последнем исследовании ученые дополнительно оценили одно производное, ErSO-TFPy, и обнаружили, что оно:
Эффективно уничтожил несколько линий клеток рака молочной железы человека ER+ в культуре.
Препарат хорошо переносился многими видами животных (мышами, крысами и биглями) без явных вредных последствий.
Уменьшение размеров трансплантированных человеческих опухолей молочной железы с различным генетическим фоном у мышей.
В ходе эксперимента по дозировке исследователи отметили, что однократная доза ErSO-TFPy у мышей вызывала полную или почти полную регрессию небольших или крупных опухолей, соответственно, которые выросли у животных.
Другие препараты требуют длительного дозирования, но исследователи предполагают, что одна доза ErSO-TFPy и, следовательно, минимальная циркуляция в организме могут помочь снизить риск побочных эффектов и поздних эффектов. Они признают необходимость дополнительных испытаний для подтверждения безопасности и эффективности препарата, но предполагают, что если эти результаты будут перенесены на пациентов-людей, ErSO-TFPy может стать преобразующим средством для лечения рака груди ER+.
«Очень редко случается, чтобы какое-либо соединение уменьшало опухоли в мышиных моделях рака молочной железы, не говоря уже о полном уничтожении этих опухолей с помощью одной дозы, поэтому мы с нетерпением ждем продвижения ErSO-TFPy для лечения рака молочной железы», — говорит Хергенротер.