Science Translational Medicine опубликовал исследование ученых из Института биологии Лейдена (IBL) о новом мощном антибиотике, который может преодолеть резистентность. «Идея заключалась в том, чтобы подправить оригинальный антибиотик и создать лекарство следующего поколения», — говорит Натаниэль Мартин, профессор биологической химии. Он уже рассматривает способы вывода нового антибиотика на рынок.

Иногда наука заключается в том, чтобы оказаться в нужном месте в нужное время, и именно так началась история антибиотика EVG7. В 2017 году Натаниэль Мартин и его команда работали в лаборатории, разрабатывая новые химические реакции, которые можно было бы использовать для изменения структуры различных молекул.

Именно тогда Мартин впервые задумался о применении этих новых методов для изменения структуры определенного типа антибиотика: ванкомицина. Он задумался об этом конкретном антибиотике по веской причине. Ванкомицин — очень полезный и сильный антибиотик, но у него есть некоторые недостатки. Он несет риск повреждения почек, и с 1980-х годов все больше бактерий становятся устойчивыми к этому препарату.

Антибиотик нового поколения
Если бы удалось разработать новую версию ванкомицина, которая преодолевает эти препятствия, это был бы отличный вариант для пациентов, страдающих от опасных для жизни инфекций, вызванных, например, больничными супербактериями. После того, как первые результаты показали, что такая улучшенная версия возможна, Мартин и его команда приступили к работе.

«Идея заключалась в том, чтобы подкорректировать свойства антибиотика, изменив его структуру, создав ванкомицин следующего поколения», — говорит Мартин. Другими словами, он стремился сделать его одновременно более сильным и менее вредным для почек, а также способным преодолевать механизмы бактериальной резистентности.

Более мощный препарат с меньшим количеством побочных эффектов
В этом процессе важную роль сыграла кандидат наук Эмма ван Гроесен, и соединение EVG7 было названо по ее инициалам. Цифра «7» была добавлена, поскольку оно было седьмым в ряду соединений ванкомицина, которое оказалось наиболее активным.

И он действительно был очень активен. По сравнению с оригинальным ванкомицином , EVG7 оказался в 100–10 000 раз более эффективным против ряда бактериальных патогенов. Это означает, что нужно вводить меньше антибиотика, что потенциально снижает побочные эффекты.

Новая отделившаяся компания или лицензионное соглашение
Теперь, несколько лет спустя, EVG7 готов к следующему этапу. «Нам потребовалось около двух с половиной лет, чтобы наше исследование было принято в Science Translational Medicine », — объясняет Мартин. «Это лучший журнал, к которому стоит стремиться, а публикация в STM часто указывает на то, что экспериментальный препарат имеет клинический потенциал».

Это также означает, что рецензенты, оценивающие рукопись, очень опытны и часто весьма критичны. «В нашем случае они пришли с двумя раундами дополнительных вопросов и запросами на дополнительные эксперименты. Но в конечном итоге эти рецензенты помогли сделать исследование сильнее».

Мартин уже думает о том, как вывести этот антибиотик нового поколения на рынок. «У нас есть амбиции либо выделить новую компанию для разработки, либо лицензировать технологию существующей фармацевтической компании. Мы активно реализуем обе стратегии».

До того, как лекарство можно будет испытать на людях, пройдет два-три года
Это не значит, что EVG7 уже полностью готов к выходу на рынок. Разработка нового препарата — долгий, сложный и дорогой процесс. Мартин ожидает, что потребуется около 5 миллионов евро внешних инвестиций и пройдет два-три года, прежде чем препарат впервые будет испытан на людях.

Его команде также необходимо дополнительно оптимизировать процесс, используемый для получения EVG7, чтобы антибиотик можно было производить в достаточно больших количествах и сделать его коммерчески выгодным.

Мартин подчеркивает, что это настоящее достижение для доклинического кандидата на лекарство, разработанного в академической лаборатории. В этом случае большая часть экспериментальной работы была проделана командой, состоящей из магистрантов, докторов наук и постдокторантов в его лаборатории в IBL.