Исследователи из Moffitt Cancer Center разработали новый реагент, который повышает точность синтеза лекарств. Этот инновационный метод, опубликованный в Nature Communications , представляет новый реагент обмена фторида серы (SuFEx), который позволяет осуществлять высококонтролируемое производство важнейших молекул на основе серы, включая сульфинамиды, сульфонимидамиды и сульфоксимины.

Эти соединения необходимы в фармацевтической промышленности , но их было сложно синтезировать с требуемой стереохимической точностью. Инновационный реагент t-BuSF использует реактивность высвобождения напряжения для достижения ранее недостижимого уровня эффективности и селективности, прокладывая путь для более эффективной разработки лекарств и более широкого применения в медицинских исследованиях .

«Соединения на основе серы, включая те, что разработаны с использованием новых методов, как известно, обладают благоприятными физико-химическими свойствами, которые делают их идеальными кандидатами для разработки лекарств», — сказал Джастин М. Лопчук, доктор философии, ведущий автор и ассоциированный член отдела разработки лекарств в Моффитте. «Возможность быстрого синтеза этих соединений и стереохимический контроль открывают новые возможности для разработки таргетных методов лечения, которые более эффективно борются с раковыми клетками, сводя к минимуму побочные эффекты».

Используя уникальные свойства реагента t-BuSF, исследователи смогли изучить ранее недоступное химическое пространство в семействе серы, особенно в степенях окисления S(IV) и S(VI). Это достижение привело к созданию более 70 новых химических соединений, многие из которых нашли непосредственное применение в медицинской химии и разработке новых фармацевтических препаратов.

Лопчук добавляет, что это исследование уже использовалось для значительного улучшения масштабируемого синтеза DFV890, экспериментального соединения от Novartis, которое в настоящее время проходит клинические испытания в Моффите и других центрах по лечению миелоидных заболеваний.